Метформин таблетки покрытые плёночной оболочкой 500мг №60

Регистрационный номер

ЛП-003848

Торговое наименование

Метформин

Международное непатентованное наименование

Метформин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Описание

Продолговатые двояковыпуклой формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой. розового цвета (дозировка 500 ;мг). Продолговатые двояковыпуклой формы таблетки. покрытые плёночной оболочкой, розового цвета с риской (дозировка 1000 ;мг). На поперечном разрезе видны два слоя: внешний — розового цвета, внутренний — белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Код АТХ

A10BA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метформин ;снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счёт ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание ;глюкозы ;в кишечнике.

Метформин ;стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную ёмкость всех типов мембранных переносчиков ;глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего ;холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приёма мегформина масса тела пациента либо остаётся стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

После приёма внутрь ;метформин ;абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50–60 ;%. Максимальная концентрация (примерно 2 ;мкг/мл или 15 ;мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ;часа. При одновременном приёме пищи абсорбция ;метформина ;снижается и задерживается.

Метформин ;быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс ;метформина ;у здоровых субъектов составляет 400 ;мл/мин (в 4 ;раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции.

Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 ;часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Показания

Сахарный диабет 2 ;типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

• у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином;
• у детей с 10 ;лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Противопоказания
;

• Повышенная чувствительность к ;метформину ;или к любому вспомогательному веществу;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 ;мл/мин);
• острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжёлые инфекционные заболевания, шок;
• клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность. хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
• обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. ;раздел «Особые указания»);
• печёночная недостаточность, нарушение функции печени;
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• беременность;
• детский возраст до 10 ;лет;
• лактоацидоз (в том числе и в анамнезе);
• применение в течение менее 48 ;часов до и в течение 48 ;часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. ;раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ;ккал/сут).

С осторожностью

Применять препарат у лиц старше 60 ;лет, выполняющих тяжёлую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45–59 ;мл/мин); в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врождённых пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что приём ;метформина ;у беременных женщин не увеличивает риск развития врождённых пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приёма ;метформина, препарат должен быть отменён и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание ;глюкозы ;в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин ;проникает в грудное молоко. Нежелательные реакции у новорождённых при грудном вскармливании на фоне приёма метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учётом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения нежелательных реакций у ребёнка.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь.

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами:

• Обычная начальная доза составляет 500 ;мг или 850 ;мг 2–3 раза в сутки после или во время приёма пищи.
• Через каждые 10–15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации ;глюкозы ;в плазме крови.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

• Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500–2000 ;мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2–3 приёма. Максимальная доза составляет 3000 ;мг/сут, разделённая на 3 ;приёма.
• Пациенты, принимающие ;метформин ;в дозах 2000–3000 ;мг/сут, могут быть переведены на приём метформина дозировкой 1000 ;мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 ;мг/сут, разделённая на 3 ;приёма.

В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: ;необходимо прекратить приём другого средства и начать приём метформина в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля ;глюкозы ;в крови ;метформин ;и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата составляет 500 ;мг или 850 ;мг 2–3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации ;глюкозы ;в крови.

Дети и подростки

У детей с 10-летнего возраста метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 ;мг или 850 ;мг 1 ;раз в сутки после или во время приёма пищи. Через 10–15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 ;мг, разделённая на 2–3 приёма.

Пациенты с почечной недостаточностью

Метформин ;может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 45–59 ;мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

Пациенты с КК 45–59 ;мл/мин: начальная доза составляет 500 ;мг или 850 ;мг 1 ;раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 ;мг в сутки, разделённая на 2 ;приёма. Функция почек должна тщательно контролироваться (каждые 3–6 месяцев).

Если КК ниже 45 ;мл/мин, приём препарата должен быть немедленно прекращён.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2–4 раз в год).

Продолжительность лечения

Метформин следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
;

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

• очень частые: ≥1/10,
• частые: ≥1/100, <1/10,
• нечастые: ≥1/1 ;000, <1/100,
• редкие: ≥1/10 ;000, <1/1 ;000,
• очень редкие: <1/10 ;000

Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко: лактоацидоз (см. ;раздел «Особые указания»).

При длительном приёме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина ;B₁₂. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: нарушение вкуса.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 ;раза в день во время или после приёма пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10–16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Передозировка

При применении ;метформина ;в дозе 85 ;г (в 42,5 ;раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряжённые факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. ;раздел «Особые указания»).

Лечение: ;в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием но выведению из организма лактата и ;метформина ;является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: ;на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих ренгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение метформином необходимо отменить в зависимости от функции ночек за 48 ;часов до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ;часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь: ;при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

• недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
• печёночной недостаточности.

Во время приёма препарата следует избегать приёма алкоголя и лекарственных средств, содержащих ;этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол: ;не рекомендуется одновременный приём даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения ;даназолом ;и после прекращения приёма последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации ;глюкозы ;в крови.

Хлорпромазин: ;при приёме в больших дозах (100 ;мг в день) повышает концентрацию ;глюкозы ;в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приёма последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации ;глюкозы ;в крови.

Глюкокортикостероиды ;системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию ;глюкозы ;в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении глюкокортикостероидами и после прекращения приёма последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации ;глюкозы ;в крови.

Диуретики: ;одновременный приём «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин, если клиренс креатинина ниже 60 ;мл/мин.

Назначаемые в виде инъекции бета₂-адреномиметики: ;повышают концентрацию ;глюкозы ;в крови вследствие стимуляции бета₂-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации ;глюкозы ;в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза ;метформина ;может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Гипотензивные лекарственные средства, за исключением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, могут снижать концентрацию ;глюкозы ;в крови. При необходимости следует скорректировать дозу ;метформина.

При одновременном применении метформина с ;производными сульфонилмочевины, инсулином, ;акарбозой, салицилатами ;возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин ;повышает абсорбцию и максимальную концентрацию метформина.

Катионные лекарственные средства ;(амилорид, ;дигоксин, ;морфин, ;прокаинамид, ;хинидин, ;хинин, ;ранитидин, ;триамтерен, ;триметоприм ;и ;ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с ;метформином ;за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его максимальной концентрации.
;

Особые указания

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции ;метформина. Случаи лактоацидоза при приёме ;метформина ;возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряжённые факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болыо в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рH крови (менее ;7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ;ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лак-тат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить приём препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение ;метформина ;должно быть прекращено за 48 ;часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ;часов после при условии, что в ходе обследования подённая функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку ;метформин ;выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2–4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить контроль сердечной функции и функции почек во время приёма метформина.

Приём метформина при острой сердечной недостаточности и при хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Дети и подростки

Диагноз сахарного диабета 2 ;типа должен быть подтверждена до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 ;год было показано, что ;метформин ;не влияет на рост и половое созревание. Однако, в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания.

Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10–12 лет.

Другие меры предосторожности
;

• Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ;ккал/сут).
• Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
• Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и другими).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и другие).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 500 ;мг и 1000 ;мг.

По ;10, 30, 60 таблеток в банках полимерных из полиэтилена или полипропилена.

По ;5, 10, 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По ;1 банке или 2, 6, 12, 20, 24 контурных ячейковых упаковок по 5 таблеток, или 1, 3, 6, 10. 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

Условия хранения

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 ;года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.