Пелубио таблетки 30мг №30

Регистрационный номер

ЛП-№(005121)-(РГ-RU)

Торговое наименование

Пелубио®

Международное непатентованное наименование

Пелубипрофен

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 ;таблетка содержит:

Действующее вещество: ;пелубипрофен — 30,0 ;мг

Вспомогательные вещества: ;лактозы ;моногидрат — 47,9 ;мг, гипролоза низкозамещённая — 18,0 ;мг, кармеллоза кальция — 10,0 ;мг, ;гипролоза ;— 2,1 ;мг, ;магния стеарат ;— 1,9 ;мг, краситель ;железа оксид жёлтый ;— 0,1 ;мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-жёлтого цвета с фаской. Нанесена гравировка: на одной стороне — «РЕ», на другой стороне — «Р» и ;4 ;волнистых линии.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат

Код АТХ

M01AX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пелубипрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), производным арилпропионовой кислоты, которая связана структурно и фармакологически с ибупрофеном. Механизм действия обусловлен неизбирательным ингибированием ферментов — циклооксигеназы ;1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы ;2 (ЦОГ-2), приводящим к ингибированию синтеза простагландинов-медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.

Пелубипрофен оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь препарат абсорбируется быстро. Приём пищи практически не влияет на параметры фармакокинетики.

Максимальная концентрация достигается в течение 2 ;часов.

Распределение

Быстрое распределение в печени и почках.

Пелубипрофен и его метаболиты связываются с белками плазмы крови на 93,3–98,9 ;%.

При многократном введении в дозе 60 ;мг три раза в день в течение 7 ;дней аккумуляция пелубипрофена и его метаболитов в плазме крови не наблюдалась.

Метаболизм

Большая часть действующего вещества метаболизируется с образованием метаболитов (транс-ОН, цис-ОН формы, ненасыщенная ОН форма и насыщенная кетонная форма). Основные активные метаболиты (транс-ОН, и ненасыщенная -ОН форма) образуются с высокой скоростью.

Выведение

Препарат выводится почками и кишечником. Более 60 ;% выводится почками и через кишечник в течение 24 ;часов. Препарат проникает в грудное молоко, но его концентрация ниже, чем в плазме крови.

Показания

• Остеоартроз;
• Ревматоидный артрит;
• Боль в спине.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к пелубипрофену и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
• непереносимость галактозы, недостаточность лактазы;
• язвенная болезнь в стадии обострения;
• тяжёлые нарушения системы гемостаза;
• нарушения функции печени тяжёлой степени;
• нарушения функции почек тяжёлой степени;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия 3 ;степени и/или 3 ;стадии;
• наличие в анамнезе бронхиальной астмы, крапивницы или аллергических реакций после приёма аспирина или других НПВП;
• лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании;
• детский возраст до ;18 ;лет;
• беременность (см. ;раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• период грудного вскармливания (см. ;раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• одновременный приём с аспирином или другими НПВП (см. ;раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

С осторожностью

Пелубипрофен следует назначать с осторожностью: пациентам с язвенной болезнью (вне обострения); с желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе; с нарушениями со стороны свёртывающей системы крови, имеющим риск кровотечений (за исключением тяжёлых нарушений системы гемостаза); с нарушениями функции печени лёгкой и средней степени тяжести; с нарушениями функции почек лёгкой и средней степени тяжести; с сердечно-сосудистыми заболеваниями и факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний; с артериальной гипертензией 1–2 степени, 1–2 стадии; с бронхиальной астмой и другими аллергическими заболеваниями/состояниями (кроме НПВП-ассоциированных); системной красной волчанкой; с заболеваниями соединительной ткани; с язвенным колитом; с болезнью Крона; пациентам пожилого возраста; ослабленным пациентам; курящим пациентам; пациентам, употребляющим алкоголь, а также пациентам, принимающим ингибиторы АПФ, ;фуросемид, тиазидные диуретики, препараты лития, ;метотрексат, непрямые антикоагулянты, пероральные кортикостероиды (см. ;разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

По данным доклинических исследований, НПВП способны вызывать нарушения родовой деятельности, поздние роды, увеличивать перинатальную смертность, а также вызывать развитие персистирующей лёгочной гипертензии у новорождённых. В исследованиях пелубипрофена на лабораторных животных была продемонстрирована его эмбриотоксичность. Исследований пелубипрофена у беременных женщин не проводилось. Применение пелубипрофена во время беременности противопоказано, особенно с ;20-ой недели беременности, в связи с риском преждевременного закрытия артериального протока, возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорождённых (неонатальная почечная дисфункция) (см. ;раздел «Противопоказания»).

Период грудного вскармливания

Пелубипрофен проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения пелубипрофена в период грудного вскармливания, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (см. ;раздел «Противопоказания»).

Способ применения и дозы

Внутрь после еды.

Перед назначением пелубипрофена следует оценить соотношение потенциальных риска и пользы, а также возможность назначения альтернативного лечения. Необходимо использовать минимальную эффективную дозу и минимальную продолжительность лечения, с учётом цели терапии у конкретного пациента.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых: 1 ;таблетка (30 ;мг) 3 ;раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 3 ;таблеток (90 ;мг). У всех пациентов, получающих пелубипрофен, необходимо контролировать развитие нежелательных реакций (HP). В особенно тщательном медицинском наблюдении нуждаются пациенты с острыми воспалительными процессами, болевым синдромом, лихорадкой, пациенты пожилого возраста (см. ;разделы «Побочное действие» и «Особые указания»).

Пациенты пожилого возраста

Для снижения риска развития HP у пациентов пожилого возраста следует использовать минимальную эффективную дозу и минимальную продолжительность лечения. Следует осуществлять тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента.

Побочное действие

Частота HP была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: ;инфекции верхних дыхательных путей;

Нечасто: ;вирусные инфекции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: ;лейкоцитоз, повышение концентрации калия в крови;

Частота неизвестна: ;анемия, удлинение время кровотечения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: ;анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: ;головная боль, головокружение;

Нечасто: ;сомноленция, ступор, бессонница, сильное головокружение, парестезия, боль.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: сухость глаз, мелькание мушек перед глазами.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: ;боль в груди, синусовая тахикардия, синусовая брадикардия, инфаркт миокарда, ишемия миокарда.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: ;артериальная гипотензия, артериальная гипертензия;

Частота неизвестна: ;инсульт.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: ;респираторный дистресс-синдром, кашель, носовое кровотечение, першение в горле;

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто: ;гипергликемия;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: ;боль в животе, изжога, диспепсия, тошнота, рвота, диарея;

Нечасто: ;дискомфорт в эпигастрии, запор, потеря аппетита, вздутие живота, глоссит, стоматит, повышение аппетита;

Частота неизвестна: ;желудочно-кишечное кровотечение, образование язв, перфорация желудка или кишечника.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: ;повышение активности ферментов печени;

Частота неизвестна: ;желтуха, фульминантный гепатит, некроз печени, печёночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: ;покраснение кожи, крапивница, ксеродерма, алопеция;

Частота неизвестна: ;эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: ;боль в мышцах, боль в спине, артроз, переломы.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: ;задержка жидкости, отёки, в том числе отёки лица;

Нечасто: ;учащённое мочеиспускание, боль в области мочевыводящих путей, почечный папиллярный некроз, усугубление течения почечной недостаточности.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто: ;олигурия, вагинит, кровянистые выделения из женских половых органов.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: ;астения, увеличение массы тела, озноб, лихорадка, бледность, снижение веса.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто: ;повышение концентрации мочевины в плазме крови, алейкемия, гиперхолестеринемия.

Описание отдельных HP:

Почечный папиллярный некроз

Длительное применение НПВП может приводить к почечному папиллярному некрозу и другим поражениям почек. Развитие нефротоксичности отмечалось у пациентов, поддержание почечного кровотока у которых обеспечивалось простагландинами. Назначение НПВП может приводить к дозозависимому снижению синтеза простагландинов, как следствие, к снижению почечного кровотока и декомпенсации почечной недостаточности. В группу риска по развитию такого состояния входят пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, получающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ;II, а также пациенты пожилого возраста. Отмена НПВП обычно сопровождается восстановлением исходного статуса.

Поражение печени

У пациентов, получающих НПВП, возможно повышение активности одного или нескольких печёночных ферментов. Эти лабораторные отклонения могут прогрессировать, оставаться без изменений или иметь приходящий характер, не требуя отмены терапии. Имели место редкие сообщения о случаях развития на фоне НПВП, в том числе пелубипрофена, тяжёлых поражений печени, включая желтуху, фульминантный гепатит, некроз печени и печёночную недостаточность (некоторые с летальным исходом). Пациенты с симптомами и/или признаками нарушений функции печени или с отклонениями от нормы печёночных тестов, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении для возможности выявления более серьёзных поражений печени на фоне терапии пелубипрофеном. При выявлении клинических симптомов заболевания печени или развитии системных реакций (эозинофилия, сыпь и ;др.) пелубипрофен должен быть отменён.

Анемия

Иногда у пациентов, получающих НПВП, в том числе пелубипрофен, может развиваться анемия. У пациентов с симптомами анемии или кровопотери, длительно получающих пелубипрофен, следует определить уровень гемоглобина или гематокрита. НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и у некоторых пациентов могут удлинять время кровотечения. В отличие от аспирина, их влияние на тромбоциты менее выражено, менее продолжительно и обратимо. Пациенты, получающие пелубипрофен, у которых может быть патология тромбоцитов, приводящая к нарушению свёртываемости крови, также как пациенты, получающие антикоагулянты, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Анафилактоидные реакции

Также, как и в случае с другими НПВП, анафилактоидные реакции на фоне терапии пелубипрофеном отмечались у пациентов, не получавших его ранее. Как правило, этот симптомокомплекс развивается у пациентов с бронхиальной астмой, ринитом, наличием назальных полипов или без них, а также у пациентов с тяжёлым, угрожающим жизни бронхоспазмом после приёма аспирина или других НПВП в анамнезе. В случае развития анафилактоидной реакции необходимо оказание неотложной медицинской помощи.

Кожные реакции

Пелубипрофен вызывает серьёзные HP со стороны кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, который могут закончиться летальным исходом. Эти серьёзные HP могут развиться без предвестников, а также у пациентов без аллергии в анамнезе. Пациенты должны быть проинформированы о симптомах серьёзных нР со стороны кожи. Применение препарата следует прекратить при первом появлении кожной сыпи или любого другого проявления гиперчувствительности.

Передозировка

Симптомы

Данные о передозировке пелубипрофеном отсутствуют.

Лечение

При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения пелубипрофена из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пелубипрофен способен усиливать эффекты других лекарственных препаратов. Пелубипрофен следует применять с осторожностью вместе с препаратами сульфонилмочевины (толбутамин и др.), антибиотиками из группы хинолонов нового поколения (эноксацин и ;др.).

Нестероидные противовоспалительные препараты

Следует избегать назначения пелубипрофена с другими НПВП.

Ингибиторы АПФ

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Это следует принимать во внимание у пациентов, принимающих пелубипрофен вместе с ингибиторами АПФ.

Аспирин

Убедительных доказательств того, что одновременное использование аспирина и НПВП снижает риск серьёзных сердечно-сосудистых тромботических событий нет. Одновременное назначение аспирина и НПВП увеличивает риск серьёзных HP со стороны желудочно-кишечного тракта. Таким образом, одновременный приём пелубипрофена и аспирина не рекомендуется.

Фуросемид и тиазидные диуретики

Клинические исследования показали, что НПВП могут снижать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. Это связано с ингибированием синтеза простагландинов в почках. При назначении НПВП вместе с фуросемидом и тиазидными диуретиками необходим тщательный контроль функции почек.

Препараты лития

НПВП вызывают повышение уровня лития в плазме крови и снижение почечного клиренса лития. Этот эффект объясняется подавлением синтеза почечных простагландинов. При назначении НПВП вместе с литием необходим тщательный контроль с целью выявления симптомов интоксикации литием.

Метотрексат

При назначении НПВП вместе с метотрексатом может увеличиваться токсичность последнего. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении НПВП и метотрексата.

Непрямые антикоагулянты

Варфарин и НПВП могут оказывать синергетическое действие, провоцируя желудочно-кишечное кровотечение. У пациентов, принимающих одновременно лекарственные препараты обеих групп, риск серьёзного желудочно-кишечного кровотечения выше, чем их отдельный приём. При назначении пелубипрофена вместе с непрямыми антикоагулянтами следует соблюдать осторожность

Алкоголь

Употребление алкоголя на фоне лечения пелубипрофеном ассоциируется с повышенным риском желудочно-кишечного кровотечения.

Особые указания

В связи с тем, что пелубипрофен оказывает противовоспалительное и жаропонижающее действия, его назначение может замаскировать клинические симптомы инфекционных осложнений неинфекционных заболеваний и состояний, сопровождающихся болевым синдромом.

Пациенты с воспалением инфекционного генеза, получающие терапию пелубипрофеном, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Пациентам, длительно получающим НПВП, необходимо периодически контролировать показатели общего и биохимического анализа крови. При наличии клинических признаков и симптомов заболевания печени или почек, развитии системных реакций (эозинофилия, сыпь и ;др.), развитии отклонений или ухудшении печёночных тестов, пелубипрофен должен быть отменен и рассмотрена возможность назначения альтернативной терапии, не содержащей НПВП.

У всех пациентов, получающих пелубипрофен, необходимо контролировать развитие НР. При назначении пелубипрофена в особо тщательном медицинским наблюдении нуждаются пациенты с острыми воспалением, болевым синдромом, лихорадкой; пациенты пожилого возраста; ослабленные пациенты.

Пелубипрофен не может заменить глюкокортикостероиды или использоваться для терапии глюкортикостероидной недостаточности.

В связи с наличием в составе препарата лактозы при назначении препарата необходимо учитывать непереносимость некоторых сахаров у отдельных пациентов (см. ;раздел «Противопоказания»).

Сочетание с алкоголем

У пациентов, принимающих 3 и более алкогольных единиц в день, пелубипрофен увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения. Таким пациентам следует рекомендовать отказаться от алкоголя и рассмотреть возможность замены пелубипрофена на альтернативный лекарственный препарат, обладающий противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Пелубипрофен и другие НПВП могут вызывать развитие или ухудшать течение артериальной гипертензии, что может способствовать увеличению частоты HP со стороны сердечно-сосудистой системы. У пациентов с артериальной гипертензией (кроме артериальной гипертензии 3 ;степени и/или 3 ;стадии) пелубипрофен должен применяться с осторожностью. С самого начала и на протяжении всего курса терапии пелубипрофеном следует контролировать артериальное давление (см. ;раздел «С осторожностью»).

У пациентов, принимающих тиазидные или «петлевые» диуретики, эффективность терапии при совместном приёме с НПВП может быть снижена (см. ;раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), Пелубипрофен может увеличивать риск серьёзных, угрожающих жизни сердечно-сосудистых тромботических событий — инфаркта миокарда и инсульта. Риск выше при длительном применении пелубипрофена, а также у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска таких заболеваний. Врач и пациент должны сохранять бдительность в отношении развития подобных событий, даже при отсутствии симптомов сердечно-сосудистого заболевания. Пациент должен быть информирован о симптомах тяжёлой кардиотоксичности, а также своих действиях при их появлении (см. ;разделы «С осторожностью» и «Побочное действие»).

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Пелубипрофен и другие НПВП увеличивают риск серьёзных, угрожающих жизни HP со стороны желудочно-кишечного тракта, включающих кровотечения, язвообразование, перфорацию желудка или кишечника. Эти HP могут развиться в любое время на фоне приёма препарата, не сопровождаясь симптомами тревоги (см. ;раздел «Побочное действие»).

К факторам, увеличивающим риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне терапии НПВП, относятся: продолжительный курс терапии НПВП, одновременный приём НПВП с пероральными кортикостероидами или антикоагулянтами, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст, ослабленный организм (см. ;раздел «С осторожностью»).

Особую осторожность следует соблюдать при назначении пелубипрофена пациентам с язвенной болезнью и/или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, у которых риск развития желудочно-кишечного кровотечения характеризуется 10-кратным увеличением. Большинство сообщений о смертельных случаях связаны с HP со стороны желудочно-кишечного тракта у пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении пелубипрофена этой группе пациентов (см. раздел «С осторожностью»).

Врач и пациент должны сохранять бдительность в отношении симптомов язвообразования и кровотечения в течение всего периода терапии пелубипрофеном и незамедлительно инициировать дополнительное обследование и лечение при подозрении на их развитие. Требуется отмена НПВП даже при разрешении серьёзного HP со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов из групп высокого риска следует рассмотреть возможность назначения альтернативных вариантов лечения, без НПВП.

Хроническая сердечная недостаточность и отёки

У некоторых пациентов, принимающих НПВП, в том числе пелубипрофен, отмечались задержка жидкости и отёки. Пелубипрофен следует назначать с осторожностью пациентам с задержкой жидкости или сердечной недостаточностью. При тяжёлой сердечной недостаточности препарат противопоказан (см. ;раздел «Противопоказания»).

Нарушение функции почек тяжёлой степени

Результаты контролируемых клинических исследований пелубипрофена у пациентов с нарушениями функции почек тяжёлой степени отсутствуют. В связи с этим назначение пелубипрофена этим пациентам не рекомендуется (см. ;раздел «Противопоказания»).

Бронхиальная астма

Бронхиальная астма может быть аспирин-зависимой. Использование аспирина у таких пациентов ассоциируется с развитием тяжёлого, угрожающего жизни бронхоспазма. В связи с тем, что возможна перекрёстной реактивности, включая бронхоспазм, между аспирином и другими НПВП, пелубипрофен не следует назначать пациентам с этой формой гиперчувствительности к аспирину. Также его необходимо применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой (не НПВП-ассоциированной) в анамнезе (см. ;разделы «Противопоказания» и «С осторожностью»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В связи с возможностью нарушения зрения, возникновения головокружения, сонливости и других симптомов со стороны центральной нервной системы, пациентам, получающим пелубипрофен, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При развитии перечисленных симптомов следует отказаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 30 ;мг.

По ;30 ;таблеток в банку из полиэтилена высокой плотности белого цвета с навинчивающейся крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия. В каждую банку помещают пакетик с силикагелем. На банку наклеивают этикетку.

По ;1 ;банке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

По ;10 ;таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По ;1, 2, 3, 6 или 10 ;контурных ячейковых упаковок №10 вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 ;года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.