Торасемид таблетки 5мг №100

Регистрационный номер

ЛП-004407

Торговое наименование

Торасемид

Международное непатентованное наименование

Торасемид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На 1 таблетку

Действующее вещество: ;Торасемид ;5,0/10,0 ;мг.

Вспомогательные вещества: ;Лактозы ;моногидрат 79,0 ;мг/158,0; ;целлюлоза микрокристаллическая ;10,0 ;мг/ ;20,0 ;мг, ; кросповидон ;3,0 ;мг/6,0 ;мг; ;повидон ;К30 2,0 ;мг/4,0 ;мг; ;магния стеарат ;1,0 ;мг/2,0 ;мг.

Описание

Дозировка 5 ;мг:

Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской. На стороне с риской гравировка "56", на противоположной стороне гравировка «Н».

Дозировка 10 ;мг:

Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской. На стороне с риской гравировка "57", на противоположной стороне гравировка «Н».

Фармакотерапевтическая группа

Диуретическое средство

Код АТХ

C03CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Торасемид ;является петлевым диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием ;торасемида ;с контранспортёром ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.

Торасемид ;снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в положении «лёжа» и «стоя».

Применение ;торасемида ;является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь ;торасемид ;быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация ;торасемида ;в плазме крови отмечается через 1–2 ;ч после приёма внутрь после еды. Биодоступность составляет 80–90 ;% с незначительными индивидуальными вариациями.

Диуретический эффект сохраняется до 18 ;ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приёма препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Распределение

Связь с белками плазмы крови более 99 ;%. Видимый объём распределения составляет 16 ;л.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома ;P450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86, 95 и 97 ;% соответственно.

Выведение

Период полувыведения (T½) ;торасемида ;и его метаболитов составляет 3-4 ;ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс ;торасемида ;составляет 40 ;мл/мин, почечный клиренс — 10 ;мл/мин. В среднем около 83 ;% от принятой дозы выводится почками: в неизменённом виде (24 ;%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12 ;%, М3 — 3%, М5 — 41%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При почечной недостаточности T½ ;не изменяется, T½ ;метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печёночной недостаточности концентрация ;торасемида ;в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печёночной недостаточностью T½ ;торасемида ;и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Показания

• Отёчный синдром различного генеза, в том числе при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, лёгких и почек;
• артериальная гипертензия.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ;торасемиду ;или любому из компонентов препарата; — аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
• почечная недостаточность с анурией;
• печёночная кома и прекома;
• рефрактерная гипокалиемия;
• рефрактерная гипонатриемия;
• гиповолемия (с артериальной гипотензией или без неё) или дегидратация;
• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
• гликозидная интоксикация;
• острый гломерулонефрит;
• синоатриальная и атриовентрикулярная блокада Ⅱ–Ⅲ степени;
• декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• повышение центрального венозного давления (свыше 10 ;мм рт. ;ст.);
• аритмия;
• хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
• гиперурикемия;
• возраст до 18 ;лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов;
• - непереносимость ;лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

• Артериальная гипотензия;
• стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;
• гипопротеинемия;
• предрасположенность к гиперурикемии, нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
• желудочковая аритмия в анамнезе;
• острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
• диарея;
• панкреатит;
• гипокалиемия;
• гипонатриемия;
• сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
• нарушение функции печени, цирроз печени, гепаторенальный синдром;
• почечная недостаточность, подагра;
• анемия;
• одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и адренокортикостероидного гормона (АКТГ).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Торасемид ;не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Неизвестно, проникает ли ;торасемид ;в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в день, после завтрака, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды.

Отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности

Обычная терапевтическая доза составляет 10–20 ;мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20–40 ;мг один раз в день, до получения требуемого эффекта.

Отёчный синдром при заболевании почек

Обычная терапевтическая доза составляет 20 ;мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить вдвое, до получения требуемого эффекта.

Отёчный синдром при заболевании печени

Обычная терапевтическая доза составляет 5–10 ;мг внутрь один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое, до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 ;мг; её превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения).

Препарат применяют в течение длительного времени, или до получения требуемого эффекта.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 2,5 ;мг (1/2 табл, по 5 мг) один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 5 ;мг один раз в день.

При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приёме препарата в дозе 5 ;мг один раз в день в течение 4–6 недель дозу увеличивают до 10 ;мг один раз в день. Если доза 10 ;мг не даёт требуемого результата, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

Пациентам пожилого возраста ;коррекции дозы не требуется.

Пропуск дозы: ;в случае пропуска очередной дозы нельзя принимать двойную дозу препарата. Следует сразу же принять забытую дозу. Следующую дозу принимают в обычное время на следующий день.

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и встречаемости. Частота встречаемости определяется таким образом:

очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 и <1/10, нечасто ≥1/1000 и <1/100, редко 1/10000 и <1/1000 и очень редко <1/10000.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: ;частота неизвестна — гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений водно-электролитного состояния и кислотно-щелочного состояния, могут быть: головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсия; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Нарушения со стороны сердца: ;нечасто — экстрасистолия, тахикардия, аритмия.

Нарушения со стороны сосудов: ;частота неизвестна — чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, снижение объёма циркулирующей крови, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия.

Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных данных: ;нечасто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови; повышение концентрации ;мочевой кислоты ;в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры; снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета), повышение активности печёночных ферментов.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: ;часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто — учащённые позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна — олигурия, острая задержка мочи (например при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: ;часто — диарея, нечасто — боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна — сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, острый панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: ;внутрипечёночный холестаз.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: ;нечасто — нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром),

Нарушения со стороны нервной системы: ;часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — парестезия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ;нечасто — кожный зуд, крапивница, другие виды кожной сыпи и ли буллезное поражение кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны общих расстройств и в месте введения: ;тяжёлые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: ;частота неизвестна — тромбоцитопения; лейкопения; агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Передозировка

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объёма циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, ;активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременное восполнение объёма циркулирующей крови и коррекция показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита.

Гемодиализ неэффективен, так как выведение ;торасемида ;и его метаболизм не ускоряется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении ;торасемида ;с минерало- и глюкокортикостероидами, амфотерицином В повышается риск развития гипокалиемии; с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных сердечных гликозидов).

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Приём ;торасемида ;повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, ;хлорамфеникола, ;этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, ;цисплатина, препаратов платины, ;амфотерицина ;B ;(вследствие конкурентного почечного выведения).

Последовательное или одновременное применение ;торасемида ;с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ;ангиотензина ;II ;может привести к выраженному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу ;торасемида ;или временно отменив его.

Нестероидные противовоспалительные препараты, ;сукральфат ;снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения ;альдостерона.

Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Одновременный приём больших доз салицилатов на фоне терапии ;торасемидом ;увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность ;диазоксида ;и ;теофиллина, снижает — гипогликемических средств, ;аллопуринола.

Прессорные амины и ;торасемид ;взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию ;торасемида ;в сыворотке крови.

Одновременное применение ;пробенецида ;или метотрексата может уменьшать эффективность ;торасемида ;(одинаковый путь секреции). С другой стороны, ;торасемид ;может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении ;циклоспорина ;и ;торасемида ;увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а ;торасемид ;— гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих ;торасемид ;внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию. Биодоступность и, как следствие, эффективность ;торасемида ;может быть снижена при совместной терапии с ;колестирамином.

Особые указания

Применять препарат Торасемид строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрёстную чувствительность к ;торасемиду. Пациентам, получающим высокие дозы ;торасемида ;в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

У пациентов с развившимися водно-электролитными нарушениями, гиповолемией или преренальной азотемией, данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение концентрации мочевины в плазме крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить приём препарата Торасемид до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом Торасемид в меньшей дозе.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжёлыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима доз пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печёночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Применение препарата Торасемид может обусловливать обострение подагры.

У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации ;глюкозы ;в крови и моче.

У пациентов в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокйлиемия может стать причиной развития аритмий.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 5 ;мг, 10 мг.

При производстве на Хетеро Лабе Лимитед, Индия

По ;100 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности.

Флакон вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

При производстве и/или расфасовке и упаковке на ООО "МАКИЗ-ФАРМА"

По ;10 ;таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/Ал.

По ;30, 60, 100 таблеток в байке из полиэтилена высокой плотности (HDPE), укупоренной крышкой из полиэтилена низкой плотности (LDPE) с контролем первого вскрытия. Свободное пространство при необходимости заполняют ватой медицинской гигроскопической.

По ;3 или 6 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток или 1 банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 ;года.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.