Домперидон таблетки покрытые плёночной оболочкой 10мг №30

Регистрационный номер

ЛП-003751

Торговое наименование

Домперидон

Международное непатентованное наименование

Домперидон

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

На одну таблетку:

Активное вещество: ;домперидон ;— 10,00 ;мг.

Вспомогательные вещества: ;лактозы ;моногидрат (сахар молочный) — 53,10 ;мг, ;крахмал кукурузный ;— 20,00 ;мг, ;целлюлоза микрокристаллическая ;— 10,00 ;мг, ;повидон-К25 — 3,00 ;мг, ;магния стеарат ;— 0,70 ;мг, ;натрия лаурилсульфат ;— 0,20 ;мг.

Состав оболочки: ;гипромеллоза ;— 1,15 ;мг, ;макрогол-4000 ;— 0,30 ;мг, ;титана диоксид ;— 0,55 ;мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и плёночная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный

Код АТХ

A03FA03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Домперидон ;— антагонист ;дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Однако ;домперидон ;плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение ;домперидона ;редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но ;домперидон ;стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии ;домперидона ;на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь ;домперидон ;увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. ;Домперидон ;не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

При приёме натощак, ;домперидон ;быстро абсорбируется после приёма внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30–60 минут.

Низкая абсолютная биодоступность ;домперидона ;при приёме внутрь (примерно 15 ;%) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15–30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания ;домперидона.

Биодоступность при приёме внутрь снижается при предварительном приёме ;циметидина ;и ;натрия бикарбоната. При приёме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

При приёме внутрь ;домперидон ;не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приёма препарата внутрь в дозе 30 ;мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приёма первой дозы.

Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 ;%.

Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон ;подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путём гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма ;in ;vitro ;с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома ;P450, участвующей в N-деалкилировании ;домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании ;домперидона.

Выведение через почки и через кишечник составляет 31 ;% и 66% от дозы при приёме внутрь, соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизменённом виде, является небольшой (10 ;% — через кишечник и приблизительно 1 ;% — через почки). Плазменный период полувыведения после однократного приёма внутрь составляет 7–9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью.

У таких пациентов (сывороточный креатинин 6 ;мг/100 мл, то есть > 0,6 ;ммоль/л) период полувыведения ;домперидона ;увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизменённого препарата (около 1 ;%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка В по Чайлд- Пью 7–9 баллов), AUC и Смах ;домперидона ;были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25 ;% и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой степени тяжести системная экспозиция ниже, чем у здоровых пациентов. У пациентов с печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести фармакокинетика не изучалась.
;

Показания

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к ;домперидону ;или любому другому компоненту препарата;
• непереносимость ;лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;
• детский возраст до 12 ;лет с массой тела менее 35 ;кг;
• одновременное применение пероральных форм ;кетоконазола, ;эритромицина ;или других лекарственных препаратов, увеличивающих интервал QT, или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как ;флуконазол, ;вориконазол, ;кларитромицин, ;амиодарон, ;телитромицин ;и др.;
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;
• печёночная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести;
• пролактинома;
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данных о применении ;домперидона ;во время беременности недостаточно. Применение препарата во время беременности противопоказано.

У женщин концентрация ;домперидона ;в грудном молоке составляет от 10 до 50 ;% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

В связи с этим, при применении ;домперидона ;в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.
;

Способ применения и дозы

Внутрь.

Рекомендуется принимать таблетки, покрытые плёночной оболочкой до еды, в случае их приёма после еды абсорбция ;домперидона ;может замедляться.

Взрослые и дети старше 12 ;лет с массой тела 35 ;кг и более:

1 таблетка (10 ;мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 ;мг).

Обычно продолжительность курса лечения не превышает одну неделю.

Применение у детей

Домперидон таблетки, покрытые плёночной оболочкой, показаны только для взрослых и детей старше 12 ;лет с массой тела 35 ;кг и более, в детской практике в основном следует использовать ;домперидон ;в другой лекарственной форме.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью коррекция разовой дозы не требуется. При многократном применении частота приёма препарата должна быть снижена до 1–2 раза в сутки, в зависимости от тяжести нарушений. Может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. ;раздел «Особые указания»).

Применение у пациентов с печёночной недостаточностью

У пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой степени тяжести коррекция дозы не требуется. Препарат противопоказан пациентам с печёночной недостаточностью средней и тяжёлой степени тяжести.

Побочное действие

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1 ;% пациентов, принимавших домперидон: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желёз, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1 ;% пациентов, принимавших домперидон: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желёз.
;

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Частота нежелательных реакций, приведённых ниже определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто >1/10, часто от >1/100 до <1/10, нечасто от >1/1000 до <1/100, редко от >1/10000 до <1/1000, очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отёк.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: желудочно-кишечные, включая преходящие спазмы кишечника; очень редко: диарея.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги, повышенная возбудимость и раздражительность, сонливость, головная боль.

Нарушения со стороны сердечно — сосудистой системы

Очень редко: удлинение интервала QT; частота неизвестна: желудочковая тахиаритмия по типу «пируэт»*, внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: отёк Квинке, зуд кожных покровов, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: задержка мочи.

Прочие

Очень редко: изменение показателей функциональных проб печени.

Редко: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение ;домперидона ;может быть связано с повышением риска развития серьёзных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 ;лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 ;мг. Рекомендовано применение ;домперидона ;в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
;

Передозировка

Симптомы передозировки ;встречаются чаще всего у детей. Признаками передозировки служат ажитация, изменённое сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение передозировки: ;симптоматическое, специфического антидота нет. Промывание желудка, приём ;активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические, противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать электрокардиограмму (ЭКГ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QT:

Противопоказанные комбинации: препараты, увеличивающие интервал QT: ;антиаритмические препараты класса IA (например, ;дизопирамид, ;гидрохинидин, ;хинидин), антиаритмические препараты класса III (например, ;амиодарон, ;дофетилид, ;дронедарон, ;ибутилид, ;соталол), антипсихотические средства (например, ;галоперидол, ;пимозид, ;сертиндол), антидепрессанты (например, ;циталопрам, ;эсциталопрам), антибиотики (эритромицин, ;левофлоксацин, ;моксифлоксацин, ;спирамицин), противогрибковые препараты (например, ;пентамидин), антималярийные препараты (в частности, ;галофантрин, ;лумефантрин), желудочно-кишечные препараты (например, ;цизаприд, ;доласетрон, ;прукалоприд), антигистаминные препараты (например, мехитазин, ;мизоластин), противоопухолевые препараты (например, ;торемифен, ;вандетаниб, ;винкамин), другие препараты (например, ;бепридил, ;дифеманила метилсульфат, метадон), мощные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые средства азолового ряда, некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, ;кларитромицин, ;телитромицин)).

Нерекомендованные комбинации: ;умеренные ингибиторы CYP3A4 (дилтиазем, ;верапамил, некоторые антибиотики из группы макролидов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью: ;препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицин и рокситромицин.

Циметидин, ;натрия гидрокарбонат, другие антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность ;домперидона.

Повышают концентрацию ;домперидона ;в плазме крови: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, ;нефазодон.

Совместим ;с приёмом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, ;леводопа).

Одновременное применение с парацетамолом и ;дигоксином ;не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.
;

Особые указания

Не рекомендуется применять препарат Домперидон для профилактики тошноты и рвоты после наркоза.

При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов, принимающих ;домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT.

В ходе некоторых исследований было показано, что применение ;домперидона ;может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 ;лет или при применении разовой дозы более 30 ;мг, а также у пациентов, принимающих одновременно препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы CYP3A4).

Применение препарата Домперидон и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала QT, противопоказано у пациентов, у которых отмечается удлинение интервалов сердечной проводимости, особенно интервала QT, у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность.

Было показано, что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) и брадикардии может увеличивать риск развития аритмии. Приём препарата следует прекратить при возникновении любых симптомов, которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат Домперидон усиливает действие нейролептиков при одновременном применении.

При одновременном применении препарата Домперидон с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа) угнетает нежелательные периферические эффекты последних, такие как нарушение пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Препарат рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе.
;

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с риском развития побочных эффектов, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 ;мг.

По ;10, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По ;10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 ;года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.