Монтелукаст таблетки жевательные для детей 4мг №15

Регистрационный номер

ЛП-№(006629)-(РГ-RU)

Торговое наименование

Монтелукаст

Международное непатентованное наименование

Монтелукаст

Лекарственная форма

таблетки жевательные ;[для детей]

Состав

Одна таблетка жевательная содержит:

Действующим веществом является монтелукаст.

Каждая таблетка содержит 4 мг монтелукаста (в виде монтелукаста натрия).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), ароматизатор Вишня, магния стеарат, аспартам.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с запахом вишни.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор

Код АТХ

R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеннил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 ;типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст ;— высокоактивное при приёме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1 ;-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β -адренергические рецепторы). ;Монтелукаст ;ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 ;путём связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ;ингибирует CysLT1-рецепторы эпителия дыхательных путей, благодаря этому уменьшает бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4) у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 ;мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцируемого LTD4.

Монтелукаст ;вызывает бронходилатацию в течение двух часов после приёма внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.

Применение ;монтелукаста ;в дозах, превышающих 10 ;мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст ;быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь. При приёме натощак таблеток жевательных 5 ;мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) У взрослых достигается через 2 ;часа. Средняя биодоступность при приёме внутрь составляет 73 ;%.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99 ;%. Объём распределения ;монтелукаста ;в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8–11 литров. Исследования, проведённые на крысах с радиоактивно меченым ;монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрация меченого ;монтелукаста ;через 24 ;часа после введения была минимальной во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст ;активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз 5 ;состоянии равновесной концентрации в плазме крови у взрослых и детей концентрация метаболитов ;монтелукаста ;не определяется.

Исследования ;in ;vitro ;с использованием микросом печени человека показали, что изоферменты цитохрома ;P450 CYP: 3A4, 2A6, 2C8 и 2C9 участвуют в метаболизме ;монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным ;in ;vitro ;в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация ;монтелукаста ;в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома ;P450 CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6.

Выведение

Плазменный клиренс ;монтелукаста ;у здоровых взрослых составляет в среднем 45 ;мл/мин. После приёма внутрь радиоактивно меченого ;монтелукаста ;86 ;% от его количества выводится через кишечник в течение 5 ;дней и менее 0,2 ;% — почками, что подтверждает то, что ;монтелукаст ;и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения ;монтелукаста ;у молодых здоровых взрослых составляет от ;2,7 до ;5,5 ;часов. Фармакокинетика ;монтелукаста ;сохраняет практически линейный характер при приёме внутрь доз свыше 50 ;мг. При приёме ;монтелукаста ;в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приёме 10 ;мг ;монтелукаста ;один раз в сутки наблюдается умеренная (около 14 ;%) кумуляция активного вещества в плазме крови.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Пол

Фармакокинетика ;монтелукаста ;у женщин и мужчин сходна.

Пожилые пациенты

При однократном приёме внутрь 10 ;мг ;монтелукаста ;фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста. Период полувыведения ;монтелукаста ;из плазмы крови несколько больше у пожилых пациентов. Коррекции дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.

Раса

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Печёночная недостаточность

У пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма ;монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) приблизительно на 41 ;% после однократного приёма препарата в дозе 10 ;мг. Период полувыведения ;монтелукаста ;у этих пациентов несколько увеличивается (среднее время полувыведения — 7,4 ;часа). Изменения дозы ;монтелукаста ;для пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики ;монтелукаста ;у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (более 9 ;баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Почечная недостаточность

Поскольку ;монтелукаст ;и его метаболиты не экскретируются через почки, фармакокинетика ;монтелукаста ;у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
;

Показания

Препарат Монтелукаст применяется у детей в возрасте от 2 до 5 лет:

• для лечения бронхиальной астмы (как дополнительная терапия) у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой от легкой до умеренной степени тяжести, которая недостаточно контролируется приемом ингаляционных глюкокортикостероидов;
• для лечения бронхиальной астмы у пациентов, у которых применение агонистов бета2-адренорецепторов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля бронхиальной астмы;
• в качестве терапии выбора вместо низких доз ингаляционных глюкокортикостероидов у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести, у которых за последнее время не было серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих применения пероральных глюкокортикостероидов, а также у пациентов, которые не способны использовать ингаляционные глюкокортикостероиды;
• для профилактики бронхиальной астмы, при которой доминирующим компонентом является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.

Противопоказания

Не применяйте препарат Монтелукаст:

• у детей с аллергией на монтелукаст или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• у детей в возрасте от 0 до 2 лет;
• у детей с фенилкетонурией (наследственное заболевание, при котором аминокислота фенилаланин не усваивается в организме).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Монтелукаст в дозировке 4 мг показан к применению только у детей в возрасте от 2 до 5 лет.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат Монтелукаст в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза

Дети должны принимать препарат под наблюдением взрослых.

Применение у детей и подростков

Детям от 2 до 5 лет: внутрь 1 раз в сутки по 1 таблетке (4 мг), независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы препарат принимайте вечером.

Не применяйте у детей в возрасте от 0 до 2 лет.

Путь и (или) способ введения

Таблетки жевательные принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Таблетку следует разжевать перед проглатыванием. Прием препарата детьми осуществляется под наблюдением взрослых.

Продолжительность применения

Врач определит необходимую продолжительность курса лечения в зависимости от заболевания Вашего ребенка.

Продолжайте принимать препарат Монтелукаст как в период достижения контроля за симптомами, так и в периоды обострения заболевания.

Если Вы забыли принять или дать препарат Монтелукаст своему ребенку

Ребенок должен принимать препарат с частотой, назначенной ему лечащим врачом, так как регулярность приема делает лечение более эффективным. Тем не менее, если Вы забыли дать ребенку препарат, то дайте следующую дозу в обычное время. Не давайте ребенку двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную.

Если Вы или Ваш ребенок прекратили прием препарата Монтелукаст

Препарат Монтелукаст оказывает лечебное воздействие на Вашего ребенка при лечении астмы только в том случае, если Ваш ребенок продолжает принимать препарат.

Важно, чтобы Ваш ребенок продолжал принимать препарат Монтелукаст до тех пор, пока препарат предписывает врач. Это поможет контролировать астму Вашего ребенка.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Если улучшение не наступило, или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Побочное действие

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Монтелукаст может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

В клинических исследованиях наиболее часто сообщалось о нежелательных реакциях (встречающихся по крайней мере у 1 из 100 пациентов и менее чем у 1 из 10 пролеченных пациентов), которые считались связанными с применением препарата: головная боль.

Кроме того, следующей нежелательной реакцией, о которой сообщалось в клинических исследованиях, была боль в животе.

Указанные нежелательные реакции обычно были легкими и встречались с большей частотой у пациентов, принимавших монтелукаст, по сравнению с плацебо.

Прекратите применение препарата Монтелукаст и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одного из следующих признаков аллергической реакции, которая наблюдалась ;нечасто ;(могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• аллергические реакции, включая отек лица, губ, языка и/или горла, которые могут вызвать затруднение дыхания или глотания;
• изменения в поведении и настроении: тревожность, возбуждение, в том числе агрессивное поведение или враждебность, депрессия;
• судороги.

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата Монтелукаст:

Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10):

• инфекции верхних дыхательных путей.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• диарея (жидкий стул), тошнота, рвота;
• повышенный уровень ферментов печени (показатели крови, характеризующие активность воспаления в печени - АЛТ, ;ACT);
• сыпь;
• лихорадка или повышение температуры тела (пирексия), слабость (астения), повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, отеки.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• нарушения сна, включая ночные кошмары, бессонница, хождение во сне (сомнамбулизм), тревожность, возбуждение, в том числе агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство);
• головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия (покалывание/онемение);
• носовое кровотечение;
• сухость во рту, расстройства желудка (диспепсия);
• склонность к образованию синяков (гематом), крапивница, зуд;
• боль в суставах (артралгия) или мышцах (миалгия), мышечные судороги;
• недержание мочи (энурез) у детей.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• повышенная склонность к кровотечениям;
• нарушение внимания, нарушение памяти, тик;
• тремор (дрожь);
• учащенное сердцебиение.

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

• низкий уровень тромбоцитов в крови (тромбоцитопения);
• скопление эозинофильных клеток в печеночной ткани (эозинофильная инфильтрация печени);
• галлюцинации, дезориентация, дисфемия (заикание), суицидальные мысли и поведение (суицидальность), обсессивно-компульсивные симптомы (характеризуется развитием навязчивых мыслей, воспоминаний, фантазий, движений и действий, а также разнообразными патологическими страхами);
• сочетание симптомов, похожих на грипп, покалывание или онемение рук и ног, ухудшение легочных симптомов и/или сыпь (синдром Чарджа-Стросса);
• скопление эозинофильных клеток в тканях легких (легочная эозинофилия);
• воспаление печеночной ткани (гепатит);
• покраснение кожи (узловатая и многоформная эритема).

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства - члена Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: 8 (800) 550 99 03

Электронная почта: ;pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: ;https://www.roszdravnadzor.gov.ru.

Передозировка
;

Если Вы или Ваш ребенок принял препарата Монтелукаст больше, чем следовало

Если Ваш ребенок принял больше таблеток, чем следует, немедленно обратитесь к врачу.

В большинстве случаев передозировки не сообщалось о возникновении нежелательных реакций. Наиболее часто возникали такие нежелательные реакции как жажда, сонливость, рвота, возбуждение, головная боль, боль в животе.

При появлении симптомов передозировки прекратите прием препарата Монтелукаст и обратитесь к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Ваш ребенок принимает, недавно принимал или может начать принимать какие-либо другие препараты.

Это связано с тем, что препарат Монтелукаст может повлиять на действие других препаратов или наоборот, может увеличить риск и степень серьезности нежелательных реакций.

Сообщите лечащему врачу о том, что Ваш ребенок принимает следующие препараты перед началом приема препарата Монтелукаст:

• фенобарбитал (применяется для лечения эпилепсии);
• гемфиброзил (препарат, уменьшающий количество жиров в крови).

Особые указания

Перед приемом препарата Монтелукаст проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Если состояние Вашего ребенка с астмой ухудшается или возникают проблемы с дыханием, немедленно сообщите об этом врачу.

Препарат Монтелукаст не предназначен для лечения при острых приступах бронхиальной астмы. В случае возникновения приступа астмы следуйте указаниям лечащего врача.

Убедитесь, что у Вашего ребенка всегда с собой есть основной препарат для ингаляций, предназначенный для устранения острых приступов.

Очень важно, чтобы Ваш ребенок принимал все лекарства от астмы, назначенные врачом. Препарат Монтелукаст не следует использовать вместо других препаратов от астмы, назначенных врачом.

Если у Вашего ребенка имеется подтвержденная аллергия на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), не применяйте их в период лечения препаратом Монтелукаст, поскольку Монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее не может полностью предотвратить вызванную НПВП бронхоконстрикцию (нарушение бронхиальной проводимости).

Если при приеме препарата Монтелукаст у Вашего ребенка появились такие симптомы как нарушения сна, тревожность, депрессия, гиперактивность, агрессивное поведение, нарушение внимания, тик, галлюцинации и суицидальное поведение, головокружения и судороги, обратитесь к лечащему врачу.

ВНИМАНИЕ: ВОЗМОЖНЫ ТЯЖЕЛЫЕ НЕЙРОПСИХИЧЕСКИЕ РАССТРОЙСТВА

Имеются сообщения о развитии тяжелых нейропсихических расстройств (НПР), связанных с приемом монтелукаста.

Виды расстройств, о которых сообщалось, чрезвычайно различаются и включают в себя (но не ограничиваются ими) следующие нежелательные реакции: возбуждение, агрессивное поведение, депрессию, нарушения сна, суицидальные мысли и поведение (включая попытки суицида).

Механизм развития данных НПР, связанных с применением монтелукаста, в настоящее время недостаточно изучен (см. дополнительную информацию в разделе 4 листка-вкладыша).

Поскольку имеется риск развития НПР, польза от применения монтелукаста может не перевешивать риск, связанный с его применением у некоторых групп пациентов, особенно в случаях, когда симптомы аллергического ринита являются умеренными или заболевание может адекватно контролироваться иными методами лечения.

Следует сохранять применение монтелукаста только у тех пациентов с аллергическим ринитом, у которых не наблюдается ответа на альтернативные методы лечения или они плохо переносятся.

При назначении монтелукаста следует обсудить с лечащим врачом ожидаемую пользу и возможные риски от применения данного лекарственного препарата. Вам необходимо наблюдать за изменением характера поведения Вашего ребенка или появлением у него каких-либо новых нейропсихических симптомов (НПС) в период приема монтелукаста.

Если наблюдается изменение поведения, появление новых НПС, либо возникают суицидальные мысли и (или) поведение, необходимо прекратить прием монтелукаста и незамедлительно связаться с медицинским работником (см. дополнительную информацию в разделе 4 листка-вкладыша).

Если Ваш ребенок принимает противоастматические препараты, имейте в виду, что, если у него развивается комбинация симптомов похожих на грипп, покалывание или онемение рук и ног, ухудшение легочных симптомов и/или сыпь, Вам следует обратиться к врачу.

Дети и подростки

Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 2 лет, поскольку эффективность и безопасность не установлены.

Препарат Монтелукаст содержит аспартам

Аспартам является источником фенилаланина. Если у Вашего ребенка фенилкетонурия (редкое генетическое заболевание, которое вызывает накопление фенилаланина, так как организм не может удалить его должным образом), ему нельзя принимать препарат Монтелукаст, обратитесь к лечащему врачу перед приемом препарата Монтелукаст.

Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.

Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат Монтелукаст в дозировке 4 мг показан к применению только у детей в возрасте от 2 до 5 лет.

В целом не ожидается, что прием препарата будет влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость) очень редко возникали при применении препарата и могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки жевательные ;[для детей] 4 ;мг.

5, 10, 14, 15 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной или материала комбинированного на основе алюминиевой фольги (ОПА/Ал/ПВХ) и фольги алюминиевой.

2 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 10 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

Условия хранения

Храните препарат при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке) для защиты от света.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Срок годности

2 года.

Не принимайте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на упаковке после слов «Годен до:».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.